Pillola
Estro-progestinici in forma combinata
La contraccezione ormonale orale si può ottenere mediante la somministrazione di estrogeni e progestinici in regime sequenziale (oramai abbandonata per l'elevato dosaggio degli estrogeni), dei soli progestinici o più frequentemente mediante l'assunzione di pillole estroprogestiniche appunto combinate.
Come sopraddetto sotto la dizione di pillole estro-progestiniche in forma combinata si includono:
- monofasiche sono farmaci a composizione costante a loro volta distinte in: ad alto, medio, basso dosaggio in relazione al dosaggio dell'ormone bifasiche e quelle trifasiche che brevemente analizzeremo.
- bifasiche in cui si hanno due tipi di pillola a differente dosaggio di estrogeno e progestinico.
- trifasiche in cui si hanno tre tipi di pillole a differente dosaggio al fine di cercare di mimare il più possibile le variazioni ormonali tipiche del cicloovarico fisiologico.
Per quanto riguarda le pillole monofasiche ad alto dosaggio di estrogeno (>50 etinilestradiolo EE) bisogna dire che attualmente sono state oramai quasi del tutto abbandonate per gli eccessivi effetti collaterali. Quelle a medio dosaggio vengono impiegate nei rari casi in cui sia necessario ottenere un efficace e potente blocco dell'asse ipotalamo-ipofisi-ovaio e soprattutto come contraccezione post-coitale
attualmente, pur avendo in commercio vari preparati, si impiegano più frequentemente le pillole monofasiche a basso e bassissimo dosaggio e quelle trifasiche. .
Meccanismo d'azione La pillola svolge la sua azione contraccettiva attraverso differenti meccanismi:
- blocco dell'ovulazione: in quanto riduce la produzione delle gonadotropine, effettuando il blocco del picco preovulatorio di LH, esercita un blocco dell'attività recettoriale ovarica verso gli ormoni ipofisari, altera la steroidogenesi ovarica;
- modificazioni peggiorative del muco cervicale soprattutto svolte dalla componente progestinica;
- modificazioni endometriali: asincronismo tra le ghiandole e/o stroma, rendendo così impossibile l'impianto;
- alterazioni della mobilità tubarica
- modificazione del muco tubarico
Somministrazione
Di solito la pillola deve essere assunta dal primo giorno del ciclo mestruale giornalmente per ventuno giorni, poi si osservano sette giorni di pausa durante i quali si avrà una emorragia da sospensione o privazione e quindi all'ottavo giorno si ricomincerà con una nuova confezione in ogni caso, indipendentemente dalla tempestività di comparsa della pseudo-mestruazione.
Alcuni prodotti prevedono ventotto compresse, di cui le ultime sette sono placebo, che quindi andranno assunte senza i sette giorni di pausa.
Dopo un aborto (spontaneo o volontario) si può assumere subito la pillola senza attendere la comparsa del primo flusso spontaneo, mentre dopo il parto di solito si attende il termine dell'allattamento.
In caso di dimenticanza di una compressa questa andrà assunta entro le successive 12 ore.
In presenza di vomito o diarrea vi è il rischio di una diminuzione dell'efficacia contraccettiva soprattutto per il protrarsi della sintomatologia e del tempo intercorso tra il sintomo e l'assunzione della compressa: se inferiore a dodici ore andrà ripresa.
La sospensione della assunzione della pillola porta ad un recupero immediato della fertilità.
Controindicazioni
Ovviamente tale tipo di contraccezione non è scevra da effetti collaterali anche seri per cui vi sono delle reali controindicazioni da rispettare quali:
- gravidanza accertata o presunta
- tromboembolie in atto o pregresse
- neoplasie estrogeno-dipendenti in atto o pregresse.
- gravi alterazioni della funzionalità epatica
- gravi alterazioni della funzionalità renale
- malattie cerebrovascolari e cardiovascolari in atto o pregresse.
Vi sono poi casi in cui viene comunque sconsigliata l'assunzione della pillola quali:
- donne fumatrici
- donne di età superiore ai 40 anni
- diabete scompensato
- obesità
- cefalea grave
- ipertensione
- iperlipidemia
Prima di somministrare la pillola estroprogestinica, è consigliabile un corretto inquadramento clinico della paziente effettuando: anamnesi famigliare e personale accurata, visita ginecologica, pap-test, visita senologica, misurazione della pressione arteriosa, al fine di escludere eventuali controindicazioni assolute.
Spesso sarà necessario effettuare anche esami ematochimici di routine quale il dosaggio dei lipidi plasmatici soprattutto in donne di mezza età e in quelle con anamnesi positiva.
Come è noto gli estroprogestinici possono indurre effetti procoagulanti e a tal fine sicuramente l'unico metodo efficace è il dosaggio dell'antitrombina III che permette di individuare i soggetti a grave rischio trombotico, nei quali tali terapie potrebbero determinare effetti collaterali anche gravi.
Effetti collaterali
Effetti collaterali da eccesso di estrogeni:
- nausea: ).
- mastodinia: associata generalmente ad un senso di gonfiore e tensione del seno, che si aggrava in fase pre pseudo-mestruazione e di solito si riscontra solo nei primi mesi di assunzione. Tale effetto collaterale può essere determinato anche dal coesistente ritensione idrica per cui alcuni autori consigliano l'impiego di blandi diuretici.
- cefalea: anche se va fatta ovviamente una netta distinzione tra i casi in cui il sintomo veniva riferito anche prima dell'inizio del trattamento da quelli in cui sintomo compare durante il trattamento stesso. Comunque non vi è una precisa relazione tra la cefalea e gli estroprogestinici, infatti in alcuni soggetti tale disturbo migliora, in altri invece peggiora tanto da dover sospendere l'assunzione stessa del contraccettivo orale.
- leucorrea.
- ritensione idrica: di solito scompare alla sospensione del trattamento contraccettivo.
- cloasma: la cui comparsa può essere prevenuta ricorrendo al costate applicazione di creme e filtri solari ad alto indice prima dell'esposizione al sole.
- Effetti collaterali da difetto di estrogeni:
- ipomenorrea
- stillicidio ematico
- irritabilità
- vaginiti micotiche
- vampate di calore
- Effetti collaterali da eccesso di progestinici:
- diminuzione della libido
- depressione
- ipomenorrea
- oligomenorrea
- ittero colostatico
- seborrea
- acne
- perdita dei peli
- Effetti collaterali da difetto di progestinici:
- ipermenorrea
- polimenorrea
- stillicidio ematico
Va ricordato come l'assunzione di alcuni farmaci possa alterare l'azione contraccettiva degli estroprogestinici per cui si consiglia di associare un altro metodo contraccettivo durante tali terapie e per almeno una settimana al termine di tali assunzioni
| Interazione sperimentale certa | Anticonvulsivanti: carbamazepina, idantoine, barbiturici, primidone
Anticonvulsivanti: rifampicina |
| Interazione probabile | Antibiotici: penicillina e suoi derivati (oxacillina, fenossimetilpenicillina, ampicillina,) tetracicline, griseofulvina, triacetiloleandomicina |
| Interazione dubbia | Antiinfiammatori: fenacetina, fenilbutazone
Antibatterici: neomicina, isoniazide, cefalosporine, cloramfenicolo, nitrofurantoina
Antistaminici: clorciclizina, prometazina
Psicofarmaci: metadone, diazepan, clordiazepossido |
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